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Parmi les opioïdes forts, la morphine (alcaloïde du pavot purifié) reste le produit de référence

Opiacés = substances naturelles dérivées de l’opium

Opoïdes = toutes les substances dérivées de l’opium (naturelles et synthétiques)

Récepteurs opioïdes
Classement des opioïdes en 4 groupes
Tableau QCM sur modalités de prescription + AMM des opoïdes de palier 3

Opioïdes forts : Molécules

Agonistes purs (utilisés comme antalgiques)
Agonistes partiels : Buprénorphine
Agonistes-Antagonistes : Nalbuphine

Opioïdes forts : Contre-indications et Effets indésirables

Constipation (fréquence élevée, persiste tout au long du traitement : pas de phénomène de tolérance)
Nausées, Vomissements induits par les opioïdes
Focus : Risque respiratoire chez l’insuffisant respiratoire aigu ou chronique

| Contre-indications ⚠️ | - Insuffisance respiratoire décompensée, hépatocellulaire sévère, rénale sévère (clairance de la créatinine < 15 mL/min)

Épilepsie non contrôlée
Traumatisme crânien et HTIC (hypertension intracrânienne)
Intoxication alcoolique aiguë et Delirium tremens
Associations aux IMAO
Associations des agonistes avec agonistes-antagonistes ou agoniste partiel | | --- | --- | | Terrain à risque | Effets indésirables sont en grande partie liés aux propriétés pharmacologiques des opioïdes forts et à leur activité sur les récepteurs opioïdes, ils sont la 1ère cause de défaut d’observance et d’arrêt prématuré du traitement, plus fréquents chez les personnes âgées et en cas d’insuffisance rénale | | Effets indésirables digestif-uro | - Constipation (fréquence élevée, persiste tout au long du traitement : pas de phénomène de tolérance)
Nausées, Vomissements (fréquents, chez 1/2 à 1/3 des patients, mais s’estompent en général en 2 à 3 semaines)
Sécheresse buccale
Dysurie, RAU (par augmentation du tonus du sphincter vésical, et diminution de la tonicité et l’activité des fibres longitudinales du détrusor) → Manifestations évocatrices : Douleurs abdominales, Agitation inhabituelle, Poussée d’HTA → CAT : diminution des doses d’opioïde, sondage urinaire, recherche de médicaments favorisants de type anticholinergique | | Effets indésirables neurologiques | - Somnolence (observée après titration, peut s’estomper en quelques jours, ne pas méconnaître un surdosage) : → Attention, 1er signe de surdosage ⚠️ → CAT : diminuer les doses ou rotation
Diminution du seuil épileptogène, Hallucinations, Myosis dose-dépendant ⭐️ (serré en cas de surdosage au stade de coma)
Troubles confusionnels (± agitation), Troubles cognitifs, Ralentissement psychomoteur, Dysphorie : → Survient surtout chez les personnes âgées, débuter le traitement par des doses faibles et augmenter progressivement → CAT : diminution des doses d’opioïde, rotation des opioïdes, si hallucinations ajouter des faibles doses de neuroleptiques | | Effets indésirables cardio-respiratoires | - Manifestations cardiovasculaires mineures (dépendant d’une baisse du tonus vasculaire et de la contractilité myocardique, hypoTA possible)
Dépression respiratoire (FR < 10/min, survient essentiellement après l’administration d’une posologie trop rapidement élevée d’opioïde, en aigu) → Mécanismes : Diminution de la sensibilité des récepteurs bulbaires aux taux sanguins de CO2, Inhibition du centre de la toux, Bronchoconstriction → Terrains à risque : insuffisants respiratoires, prise concomitante des substances sédatives (psychotropes, alcool) → CAT : mesures de réanimation et injection de naloxone | | Autres effets indésirables | - Prurit (effet histaminolibérateur des opioïdes), peut être amélioré par : Anti-histaminiques, Rotation des opioïdes
Hyperalgésie induite par les opioïdes ⭐️ : état de sensibilisation à la douleur (sensibilisation nociceptive), ainsi, un patient recevant des morphiniques pour traiter sa douleur peut devenir encore plus sensible aux stimuli douloureux, peut aller jusqu’à l’allodynie |

Focus : Addictologie

Tolérance, Dépendance, Mésusage