Visée anxiolytique, hypnotique dans ce chapitre
| Mécanismes | BZD facilitent la transmission GABAergique (activation du récepteur GABA-A) : diminue l’hyperexcitabilité neuronale liée à l’anxiété
Rappel : acide y-amino-butyrique (GABA) est le principal neurotransmetteur inhibiteur du SNC, il se lie aux récepteurs GABA-A et GABA-B |
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| ⚠️ | - BZD peuvent aussi avoir un effet désinhibiteur : peut expliquer des troubles du comportement « paradoxaux »
- BZD créent une tolérance pharmacologique qui est à l’origine de :
→ Perte rapide d’efficacité
→ Phénomène de sevrage à l’arrêt du traitement si celui-ci est prolongé |
| Effets | - Anxiolytique (tous les BZD)
- Sédatifs (surtout zolpidem, zopiclone : utilisés comme hypnotiques)
- Anti-convulsif, Myorelaxants, Amnésiants, Orexigène |
| BZD à visée anxiolytiques
| Demi-vie courte :
- Oxazépam = métabolite final de nombreuses BZD, il s’agit donc de la BZD à demi-vie la plus courte, qui doit être utilisées préférentiellement chez les patients avec insuffisance hépatique, les personnes âgées et chez les femmes enceintes par exemple
- Lorazépam
Demi-vie longue :
- Alprazolam
- Diazépam |
| BZD à visée hypnotique | - Lormétazépam, Loprazolam
- Nitrazépam, Estazolam |
| Apparentés | Zolpidem et Zopiclone |
Modalités de prescription des BZD
- Règles de bon usage ⭐️
- Stratégie encadré du sevrage en BZD ✅
| Indications | - Manifestations anxieuses intenses et/ou invalidantes (traitement symptomatique)
- Prévention du syndrome de sevrage en alcool (delirium tremens)
- Traitement des crises convulsives et des épilepsies (partielles ou généralisées)
- Douleur neuropathique
- Insomnie aiguë transitoire |
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| Contre-indications absolues | - Hypersensibilité connue (allergie)
- Insuffisance respiratoire sévère, Insuffisance hépatique (à l’exception de l’oxazépam)
- SAOS non traité par PPC
- Myasthénie (contre-indication relative selon CEN)
- Enfant de < 15 ans = contre-indication au zolpidem et zopiclone (somnifères) |
| Contre-indications relatives | - Grossesse 🤰🏻, Allaitement 🍼
- Insuffisance rénale
- ATCD de troubles affectifs
- ATCD de réaction paradoxale |
| Association médicamenteuse ? | Il n’existe pas d’associations médicamenteuses formellement contre-indiquées avec les benzodiazépines
→ Précautions sont à prendre en cas d’association de médicaments ayant des effets sédatifs pouvant se potentialiser ⚠️ |
Modalités de surveillance des BZD
- Intoxication aiguë aux benzodiazépines : toxidrome de myorelaxation
- Effets indésirables, Complications
- Syndrome de sevrage aux BZD