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📌 Posologies sont complexes et ne nécessitent pas d’être connues pour l’EDN (collège de cardio)
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- Surveillance
- Ajustement des doses d’héparine IV (rang C)
| Mode d’action | Activité anticoagulante de manière indirecte, en se liant à l’antithrombine par l’intermédiaire d’une séquence spécifique qui est un pentasaccharide, induisant un changement de conformation de l’antithrombine, ce qui accélère sa capacité d’inactivation des enzymes de la coagulation (anti-thrombine inactive FIIa et FXa)
- Si les chaînes d'héparine ont une longueur importante (> 18 monosaccharides) : thrombine et FXa sont inactivés de façon équivalente
- Si la longueur des chaînes est plus courte : FXa sera principalement inactivé |
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| Indications | Héparines sont des anticoagulants d'action rapide, utilisés dans toutes situations urgentes :
- TVP, EP, SCA
- Troubles du rythme nécessitant un traitement anticoagulant (souvent en attente de l'efficacité des anticoagulants oraux )
HBPM sont largement utilisées en prévention de la TVP en contexte chirurgical ou médical à risque thromboembolique |
| Effets indésirables | - Complications hémorragiques, Thrombopénies induites par l’héparine (TIH)
- Autres complications rares :
→ Ostéoporose, Insuffisance surrénalienne aiguë, Priapisme
→ Alopécie, Élévation des transaminases
→ Hypoaldostéronisme avec hyperkaliémie sous HNF ou HBPM
→ Nécrose cutanée aux points d’injection sous HNF ou HBPM |
| Contre-indications | - HNF, HBPM, Fondaparinux : endocardite aiguë bactérienne, anesthésie péridurale ou rachianesthésie, saignement évolutif actif
- HNF, HBPM : ATCD de TIH, hémorragie intracérébrale
- HBPM, Fondaparinux : clairance de la créatinine < 30 mL/min
- Fondaparinux : femme enceinte, allaitement (sauf si nécessité absolue) |
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HNF (non fractionnée) |
HBPM (bas poids moléculaire) |
Fondaparinux (apparentés) |
| Obtention |
HNF, d'origine porcine, hétérogène en taille |
Obtenues par dépolymérisation chimique ou enzymatique des HNF, plus homogènes en masse moléculaire, constituées essentiellement de chaînes courtes |
Pentasaccharide, obtenu par synthèse |
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| Médicaments |
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| Voies |
- Héparine sodique IV (selon hémato : demi-vie à 1-2h) |
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- Héparine calcique SC (selon hémato : demi-vie à 4h) | Administration en SC exclusive : Énoxaparine (Lovenox®), Tinzaparine (Innohep®), Nadroparine (Fraxiparine®), Daltéparine | Fondaparinux en SC exclusive
(Arixtra®) |
| Action | Activation de l’antithrombine (anti-Xa et anti-IIa) | Activation de l’antithrombine
(activité anti-Xa prédominante) | Activité Anti-Xa exclusive |
| Biodisponibilité | Très variable d’un patient à l’autre | 90% | 100% |
| Demi-vie | Effet immédiat, mais durée 1h30, maintient de l’anticoagulation requiert :
- Soit HNF en continu (seringue autopousseuse)
- Soit plusieurs injections dans le nycthémère
(x2-3 pour héparine calcique) | 8-24h permet une administration en SC en 1 ou 2x/jour
(selon hémato, demi-vie à 3-6h) | 17-21h, s'administre 1 seule fois/jour |
| Élimination
par le rein | - Éliminée, en grande partie, par une fixation sur les protéines, les cellules endothéliales et les macrophages
- Élimination rénale d’une petite partie : + seul anticoagulant utilisable dans les insuffisances rénales sévères | Essentiellement éliminé par le rein +++
CI si Créat < 30 mL/min ⭐️ | Essentiellement éliminé par le rein +++
CI si ClCr < 30 mL/min ⭐️ |
| Antidote | Sulfate de protamine IV neutralise instantanément son action | En cours de développement | En cours de développement |
| Posologie
en curatif | 1. Bolus 80 UI/kg (environ 5000 UI)
- Seringe autopousseuse 18 UI/kg/h (environ 30.000 UI/jour)
Selon hémato : 400-800 UI/kg/jour | Dépend du poids du patient ⭐️ (80-100 UI/kg/injection si 2 injections/jour, 160-175 UI/kg/injection si 1 injection) | 7,5 mg/jour |
| Risque de TIH | Possible | Rare | Non |
| Surveillance | - Efficacité (1x/jour) : TCA ou activité anti-Xa (héparinémie)
- Surveillance NFS indispensable
1. Avant tout traitement, ou dans les 24h
2. Puis 2x/semaine à partir de J5 pendant 1 mois | - Indications spécifiques pour efficacité
- Indications spécifiques pour NFS
- Connaître la clairance de la créatinine avant la prescription | Non, mais connaître la clairance de la créatinine avant la prescription |
Héparinoïdes autres que le fondaparinux
| Danaparoïde | Action anti-Xa quasi-exclusive
Essentiellement utilisé chez les patients présentant ou ayant présenté une TIH et qui ont besoin de traitement anticoagulant
Ancien ref : le principe est de substituer l'héparine, qui a induit la TIH, par un autre anticoagulant SC ou IV non allergisant afin de couvrir la période à risque de complications thrombotiques et/ou en attendant l'efficacité des AVK qui auraient été introduites |
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| Bivalirudine | Anticoagulant IV essentiellement utilisé lors des angioplasties coronariennes |