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Antalgiques de palier 1 = Paracétamol, AINS, Néfopam
Paracétamol
| Mécanisme | Analgésique antipyrétique, mais son mode d’action antalgique n’est pas bien connu (probablement action centrale non morphinique)
- Action possible sur une variante de l'enzyme cyclo-oxygénase (COX-3 dont l'expression est localisée essentiellement au niveau du SNC en médullaire)
- Pas d’action sur les variantes COX-1 et COX-2 ❌ (explique pourquoi il n'a pas d'effet anti-inflammatoire)
- Possible de la recapture des mono-amines, régulant la transmission du signal périphérique par le 2nd nocicepteur au niveau spinal (corne postérieure) |
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| Indications | Antalgique de 1ère intention dans la douleur aiguë et dans la douleur chronique car bon rapport efficacité/tolérance :
- Douleurs aiguës ou chroniques faibles
- Douleurs aiguës ou chroniques modérées en association aux opioïdes
- Douleurs chez la femme enceinte |
| Voies | Paracétamol existe sous forme Orale, Rectale, Injectable pour adulte/enfant/nourrisson |
| Adulte | Posologie per os de 3-4 g/jour en respectant un intervalle de 4-6h entre chaque prise
→ posologie réduite à 3 g/jour pour personnes âgées, éthyliques, dénutries, insuffisants rénaux (espacer les prises si clairance < 10 mL/min) |
| Enfant ⭐️ | AMM dès la naissance pour la voie orale et IV :
- Posologie : 60 mg/kg/jour en 4 prises (espacées de ≥ 4h, mais habituellement de 6h) soit 15 mg/kg/par prise toutes les 6h, jusqu'à la dose adulte
- Voie rectale non recommandée ❌ (biodisponibilité faible et imprévisible) |
| Pic | - Pic plasmatique étant obtenu entre 30-60 minutes après l’absorption per os, le délai d’action est le plus souvent de 1h
- Délai d’action de 30-45 minutes par voie IV |
| Durée d’action | 4-6h |
| Efficacité | Efficace surtout dans la douleur post-opératoire ou la douleur arthrosique |
| Dose toxique | - Selon collège d’urgence : Dose unique de 100–150 mg/kg (notamment à partir de 10g en 1 prise, justifie le conditionnement limité à 8g en France)
- Enfant < 6 ans : dose > 200 mg/kg
- Enfant ≥ 6 ans : dose > 150 mg/kg |
| Contre-indications | - Insuffisance hépato-cellulaire
- Allergie connue au paracétamol
- Certains prophyries selon anes-réa |
Néfopam (ACUPAN) - Chlorhydrate de néfopam
| Mécanisme | Antalgique central non morphinique, il n’a aucune action anti-inflammatoire ou anti-pyrétique
→ action est spinale et supra-spinale, incluant une inhibition de la recapture des mono-amines |
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| Indication | Douleurs d’intensité modérée à sévère, essentiellement en milieu hospitalier 🏥 (analgésie post-opératoire ++)
→ intégré dans le palier 1 de l’OMS, même si ses effets antalgiques et indésirables sont plus proches des paliers 2 |
| Posologies
Voies | Posologie doit être adaptée à l’intensité de la douleur et à l’efficacité, seules les voies injectables sont commercialisées :
- Voie IM : 20mg par injection, peut être répétée toutes les 6h, sans dépasser 120mg/24h
- Voie IV : 20mg par injection en IV lente sur 15min, peut être répétée toutes les 4h, sans dépasser 120mg/24h
- Voie SC et per os sont hors AMM |
| Effets indésirables | - Nausées/vomissements, Céphalées, Somnolence, Irritabilité
- Augmentation modérée de la FC et de la PA
- Abaissement du seui épileptogène
- Effets atropiniques (en particulier chez le sujet âgé) :
→ Tachycardie
→ Hypersudation, Vertiges, Mydriase
→ RAU, Confusion, Convulsions |
| Surdosage | Convulsions, Hallucinations, Tachycardie |
| NON | Contrairement aux morphiniques, n’entraîne pas de dépression respiratoire et ne ralentit pas le transit ❌ |
| Précautions | - Prudence chez le sujet âgé, surtout si troubles du rythme cardiaque, adénome prostatique, glaucome à angle fermé
- Utilisation du néfopam doit être de très courte durée (utilisation en chronique n’est pas justifiée)
- Arrêter précocement le traitement dès que la période douloureuse est passée (48-72h post-op) pour éviter la confusion |
| Contre-indications | - Grossesse, Enfant de < 15 ans ⭐️ (absence d’étude chez l’enfant)
- Épilepsie, Convulsions, ATCD de troubles convulsifs, glaucome à angle fermé, troubles urétroprostatiques (adénome) |